Законы Украины

Новости Партнеров
 

Про затвердження Формулярного довідника з використання лікарських засобів в кардіології

Страница 10



тоді як ізофермент CYP3A4 дає незначний  ефект;  у  терапевтичному
інтервалі   доз   ірбесартан   має   лінійну   та  дозопропорційну
фармакокінетику в інтервалі доз від 10  до  600  мг;  при  прийомі
внутрішньо доз вище 600 мг спостерігалося менше,  ніж пропорційне,
підвищення   всмоктування;   механізм   цього   явища   невідомий;
максимальні концентрації  в   плазмі   крові   досягаються   через
1,5-2 год після прийому; загальний кліренс з організму та нирковий
кліренс  становлять  157-176  і  3-3,5  мл/хв   відповідно;   T
                                                               1/2
ірбесартану  для термінальної фази становить 11-15 год;  стабільна
рівноважна концентрація в плазмі крові досягається протягом 3 днів
від  початку  застосування  препарату  при  прийомі 1 р/добу;  при
повторних прийомах  1  р/добу  відмічається  обмежене  накопичення
ірбесартану  в  плазмі  (< 20%);  значення AUC і C     ірбесартану
                                                  макс
були також дещо вищими у хворих похилого віку (=> 65 років), ніж у
молодих  пацієнтів  (18-40  років);  ірбесартан  і його метаболіти
виділяються з організму як з жовчю,  так і з сечею;  після прийому
                                   14
внутрішньо   або   в/в   введення    С-ірбесартану  приблизно  20%
радіоактивності виявляється в сечі,  а інша частина - у  фекаліях,
менше 2%  введеної дози виділяється із сечею у вигляді незміненого
ірбесартану;  у хворих з порушенням функції нирок  або  у  хворих,
яким    проводиться    гемодіаліз,    фармакокінетичні   параметри
ірбесартану істотним чином не змінюються.
     Показання для застосування ЛЗ:  есенціальна гіпертензія; АГ у
пацієнтів  із  захворюванням  нирок  і  ЦД  II   типу   у   складі
антигіпертензивної терапії.
     Спосіб застосування  та  дози  ЛЗ:  звичайна   початкова   та
підтримуюча  доза становить 150 мг 1 р/добу з їжею або натщесерце;
доза 150  мг  1  р/добу  звичайно  забезпечує  кращий  24-годинний
контроль  АТ,  ніж  у  дозі  75 мг;  однак може бути запропонована
початкова терапія в дозі  75  мг,  наприклад  для  пацієнтів,  які
знаходяться на гемодіалізі, або для пацієнтів старше 75 років; для
пацієнтів, у  яких  АТ  недостатньо  регулюється  дозою   150   мг
1 р/добу, доза може бути підвищена до 300 мг, або можна паралельно
призначити інший гіпотензивний  препарат;  приєднання  до  терапії
ірбесартаном діуретика, такого як гідрохлоротіазид, мало адитивний
ефект;  у хворих на гіпертонічну хворобу та ЦД (тип II)  лікування
необхідно  починати  дозою 150 мг 1 р/добу,  яку потім доводять до
300 мг 1 р/добу,  що є кращою підтримуючою дозою для пацієнтів  із
захворюванням нирок
     Побічна дія  та  ускладнення  при  застосуванні  ЛЗ:  ЦНС   -
запаморочення;  серцево-судинна  система  - тахікардія,  припливи;
дихальна  система  -  кашель;  ШКТ  -  нудота,  блювання,  діарея,
диспепсія,  печія;  репродуктивна  система  та  молочні  залози  -
статева   дисфункція;   загальний   стан   і   місцеві   зміни   -
стомлюваність,  біль  у грудній клітці;  лабораторні дослідження -
збільшення рівня  креатинкінази  плазми  (у  1,7%   хворих),   яке
не супроводжувалося скелетно-м'язовими проявами.
     Протипоказання до   застосування   ЛЗ:   гіперчутливість   до
препарату; вагітність, лактація; діти до 18 років.
     Форми випуску ЛЗ: табл. по 75 мг, 150 мг, 300 мг.
     Умови та термін зберігання ЛЗ:  зберігати при t до 30 град.С;
термін придатності - 3 роки.
     Торгова назва:
     I. Iрбетан, ЗАТ "Київський вітамінний завод"
     II. Апровель(R), "Sanofi-Winthrop Industrie", Франція
 
                      Комбіновані препарати
 
     - Валсартан      +      гідрохлортіазид      (Valsartan     +
hydrochlorothiazid)
     II. Ко-діован(R),  табл., вкриті оболонкою, по 80 мг/12,5 мг,
160 мг/12,5 мг,  160  мг/25  мг;  1  табл.  містить  валсартану  -
80,0 мг,  гідрохлортіазиду  - 12,5 мг або:  валсартану - 160,0 мг,
гідрохлортіазиду  -  12,5  мг,  або:  валсартану   -   160,0   мг,
гідрохлортіазиду  -  25,0  мг  виробництва  "Novartis  Pharma AG",
Швейцарія
 
     - Кандесартан    +     гідрохлортіазид     (Candesartan     +
hydrochlorothiazid)
     II. Кандесар H,  табл.,  8 мг/12,5 мг, 16 мг/12,5 мг; 1 табл.
містить кандесартану  цилексетилу  -  8,0  мг,  гідрохлортіазиду -
12,5 мг,    або    кандесартану    цилексетилу    -    16,0    мг,
гідрохлортіазиду -   12,5  мг,  виробництва  Ranbaxy  Laboratories
Limited, Iндія
 
     - Телмісартан    +     гідрохлортіазид     (Telmisartan     +
hydrochlorothiazid)
     II. Мікардіс плюс(R), табл. 40 мг/12,5  мг,  80  мг/12,5  мг;
1 табл. містить телмісартану - 40,0 мг, гідрохлортіазиду - 12,5 мг
або  телмісартану  -  80,0  мг,  гідрохлортіазиду   -   12,5   мг,
виробництва  Boehringer  Ingelheim  Pharma  KG  підрозділ компанії
"Boehringer Ingelheim International GmbH", Німеччина
     Прайтор плюс(R), табл. 40 мг/12,5 мг,  80 мг/12,5 мг; 1 табл.
містить телмісартану - 40,0 мг,  гідрохлортіазиду -  12,5  мг  або
телмісартану  - 80,0 мг,  гідрохлортіазиду - 12,5 мг,  виробництва
Bayer HealthCare AG;  "Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG",
Німеччина
 
      6. Антигіпертензивні лікарські засоби центральної дії
 
                    6.1. Алкалоїди раувольфії
 
     - Раунатин (Raunatin)
     Фармакотерапевтична група:  АТС  C02AA04  -  антиадренергічні
засоби з центральним механізмом дії.
     Основна фармакотерапевтична дія: гіпотензивна.
     Фармакодинаміка, фармакокінетика,    біоеквівалентність   для
аналогів:  алкалоїди  раувольфії  (резерпін,  серпентин,  аймалін)
зменшують  вміст  біогенних  моноамінів (норадреналіну,  дофаміну,
серотоніну) у  ЦНС  (кортико-гіпоталамічних  структурах,  особливо
задньої   частини  гіпоталамусу);  порушуючи  процеси  депонування
медіатора  у  везикулах   пресинаптичної   мембрани   периферичних
(адренергічних) нервових закінченнях,  судинній стінці,  мозковому
шару наднирникових залоз,  препарат блокує адренергічну передачу в
цілому,  що приводить до поступового зниження АТ; нейролептична та
седативна  дія  алкалоїдів   проявляється   в   зниженні   рухової
активності, зменшенні нервового напруження, розвитку та подовженні
природного сну; збільшує нирковий кровообіг, підсилюючи клубочкову
фільтрацію;  алкалоїди раувольфії добре всмоктуються в ШКТ;  C
                                                              макс
досягається через 1-3  год;  близько  40%  зв'язується  з  білками
крові; метаболізм препарату відбувається в печінці оксидантними та
гідролітичними ензимами;   T     препарату  становить  від  50  до
                            1/2
170 год;  виводиться із сечею повільно,  головним чином у  вигляді
метаболітів;  близько  40%  алкалоїдів  раувольфії протягом 96 год
виводяться з калом  у  незміненому  вигляді;  терапевтичний  ефект
раунатину   настає  поступово,  через  10-14  днів  після  прийому
препарату, й зберігається протягом двох-трьох місяців.
     Показання для  застосування  ЛЗ:  АГ,  у  першу  чергу  I   і
II ступеня; аритмії.
     Спосіб застосування  та   дози   ЛЗ:   призначають   дорослим
внутрішньо  після  їди;  починають  із прийому на ніч 1 табл.,  що
містить 2 мг раунатину; на 2-й день приймають по 1 табл. 2 р/добу;
на 3-й  день  -  3  табл.,  доводячи  загальну  дозу  до  8-12  мг
(4-6 табл.)/добу;  після  настання,  зазвичай  через  10-14  днів,
терапевтичного ефекту    дозу    препарату   поступово   зменшують
1-2 табл. на день; курс лікування - 3-4 тижні, але в ряді випадків
за  показаннями  препарат призначають довгостроково у підтримуючій
дозі (1 табл./добу).
     Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:  брадикардія,
нудота,  блювання,  діарея,  біль  у  животі,  сонливість,  швидка
стомлюваність,   депресія,  набряки,  сухість  слизових  оболонок,
герпетичні висипання,  шкірний свербіж,  збільшення маси тіла; при
тривалому  застосуванні  у високих дозах можливе порушення функції
печінки,   поява   кошмарних   сновидінь,    розвиток    симптомів
паркінсонізму, збільшення частоти нападів стенокардії.
     Протипоказання до   застосування   ЛЗ:   гіперчутливість   до
алкалоїдів  раувольфії,  депресія,  тяжка  серцева  недостатність,
органічні  ураження  міокарда,   виразкова   хвороба   шлунка   та
дванадцятипалої кишки у фазі загострення,  виразковий коліт у фазі
загострення,  БА,  брадикардія,  атеросклероз церебральних  судин,
нефросклероз,   епілепсія,   паркінсонізм,  період  вагітності  та
годування груддю; перед електроімпульсною терапією.
     Форми випуску  ЛЗ:  табл.,  вкриті  плівковою  оболонкою,  по
0,002 г.
     Умови та  термін  зберігання  ЛЗ:  зберігати  при  t  не вище
25 град.С; термін придатності - 3 роки.
     Торгова назва:
     I. Раунатин, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
     Раунатин- Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
     II. Раунатин,    ВАТ    "Щолківський    вітамінний    завод",
м. Щолково-1, Московська обл., Російська Федерація
 
                      Комбіновані препарати
 
     - Резерпін  +  дигідралазин  +  гідрохлортіазид  (Reserpin  +
dihydralasin + hydrochlorothiazid)
     II. Адельфан(R)-Езідрекс(R),    табл.,    1   табл.   містить
резерпіну - 0,1 г,  гідратованого дигідралазину сульфату - 0,01 г,
гідрохлортіазиду  -  0,01  г,  виробництва  Sandoz Private Limited
компанія групи "Novartis", Iндія
 
     - Резерпін  +  клопамід  +  дигідроергокристін  (Reserpin   +
clopamid + dihydroergocristin)
     I. Норматиск,  табл.,  вкриті  оболонкою,  1  табл.   містить
клопаміду -  5,0  мг,  дигідроергокристину  - 0,5 мг,  резерпіну -
0,1 мг, виробництва ТОВ "Фарма Старт"
     II. Кристепін,  драже,  1  драже  містить клопаміду - 5,0 мг,
дигідроергокристину - 0,58 мг,  резерпіну -  0,1  мг,  виробництва
Zentiva a.s., Чеська Республіка
     Кристепін, драже,  1  драже  містить  клопаміду  -  5,0   мг,
дигідроергокристину  -  0,58 мг,  резерпіну - 0,1 мг,  виробництва
Lechiva a.s., Чеська Республіка
     Норматенс, табл.,   1  табл.  містить  клопаміду  -  5,0  мг,
резерпіну - 0,6 мг,  дигідроергокристину метансульфонату - 0,5 мг,
виробництва ICN Polfa Rzeszow S.A., Польща
 
     - Резерпін  +  дигідралазин  + гідрохлортіазид + калію хлорид
(Reserpin  +  dihydralasin  +   hydrochlorothiazid   +   potassium
chloride)
     II. Трирезид К,  табл.,  вкриті оболонкою,  1  табл.  містить
резерпіну   -   0,1   мг,   дигідралазину   сульфату  -  10,0  мг,
гідрохлортіазиду - 10,0 мг,  калію хлориду - 350,0 мг, виробництва
PLIVA   Pharmaceutical,   Chemical-Food   and   Cosmetic  Industry
Incorporatied S.A., Хорватія
 
     - Резерпін + раувольфії + омели білої  +  глоду  (Reserpin  +
Rauwolfia + Viscum album + Crataegus)
     II. Хомвіотензин(R),  табл.,  1  табл.  містить  Reserpin  D3
(резерпіну D3) 32 мг,  Rauwolfia D3 (раувольфії D3) 32 мг,  Viscum
album D2 (омели білої D2) 32 мг,  Crataegus D2 (глоду D2 ) 64  мг,
виробництва Homviora Arzneimittel Dr. Hagedorn GmbH & Co Німеччина
 
        6.2. Агоністи центральних (альфа)-адренорецепторів
 
     - Гуанфацин (Guanfacin)
     Фармакотерапевтична група:  C02AC02  -  гіпотензивні  засоби.
Агоністи імідазолінових рецепторів.
     Основна фармакотерапевтична     дія     та     ефекти     ЛЗ:
антигіпертензивна
     Фармакодинаміка, фармакокінетика,   біоеквівалентність    для
аналогів:    дія    зумовлена,    головним    чином,   стимуляцією
(альфа) -адренорецепторів солітарного  тракту,  що  призводить  до
       2
зменшення    активності   судинорухового   центру   та   зменшення
центральної симпатичної  імпульсації,  внаслідок  чого  знижується
периферичний   судинний  опір  (як  у  стані  спокою,  так  і  при
навантаженні) та ЧСС;  швидко і повністю всмоктується в ШКТ; C
                                                              макс
досягається  через  1-4  год після прийому;  зв'язування з білками
плазми - до 64%;  T    - 17 год;  метаболізується в  печінці,  80%
                   1/2
прийнятої дози виводиться з сечею,  близько 30%  -  у  незміненому
вигляді.
     Показання до застосування  ЛЗ:  АГ,  особливо  пов'язаної  із
                   (1)
захворюванням нирок   .
     Спосіб застосування  та  дози  ЛЗ:  звичайна  початкова  доза
становить 0,5-1 мг 1 р/добу перед сном; на підставі стану пацієнта
можна поступово   збільшувати  початкову  дозу  на  0,5-1  мг/добу
протягом тижня до досягнення ефекту; середня добова доза при цьому
становить 2-3 мг; МДД - 3 мг.
     Побічна дія та ускладнення при застосуванні  ЛЗ:  сонливість,
сухість  у роті,  запаморочення,  запори,  головний біль,  нудота,
блювання, порушення сну, втомлюваність або слабість, кон'юнктивіт,
зниження статевої функції, сплутаність свідомості, депресія.
     Протипоказання до   застосування   ЛЗ:   гіперчутливість   до
препарату;   судинні   захворювання   головного  мозку;  коронарна
недостатність;  недавно  перенесений  IМ;  хр.  порушення  функції
печінки;  депресія  в  анамнезі;  періоди  вагітності  і лактації;
дитячий вік.
     Форми випуску ЛЗ: табл. по 1 мг.
     Умови та термін  зберігання  ЛЗ:  зберігати  препарат  при  t
15-25 град.С термін придатності - 3 роки.
     Торгова назва:
     II. Естулік(R),   "Egis"  Pharmaceutical  Ltd  (за  ліцензією
компанії "Novartis Pharma", Швейцарія), Угорщина
 
     - Клонідин (Clonidinum)*
     Фармакотерапевтична група:    C02AC01   -   антигіпертензивні
засоби. Агоністи a-адренергічних та імідазолінових рецепторів.
     Основна фармакотерапевтична     дія     та     ефекти     ЛЗ:
антигіпертензивна.
     Фармакодинаміка, фармакокінетика,    біоеквівалентність   для
аналогів:  діє  на  рівні  нейрогуморальної  регуляції   судинного
тонусу; після проходження через гематоенцефалічний бар'єр стимулює
(альфа) -адренорецептори, знижує потік симпатичних імпульсів з ЦНС
       2
і  пригнічує  вихід  норадреналіну  з нервових закінчень;  стійкій
гіпотензивній дії  може  передувати  короткочасна  гіпертензія  за
рахунок впливу     на     периферичні     (альфа)-адренорецептори;
гіпотензивний  ефект супроводжується зниженням периферичного опору
судин, включаючи ниркові; знижує внутрішньоочний тиск і має слабку
седативну   дію,   посилює  вплив  аналгетиків,  зменшує  симптоми
опіатної  та  алкогольної  абстиненцій,  відчуття  страху;   після
прийому   внутрішньо   швидко   всмоктується   в  кишечнику,  його
біодоступність становить  60-95%;  C       спостерігається   через
                                    макс
2-4 год   і  зберігається  протягом  8  год;  білки  плазми  крові
зв'язують приблизно  20%  препарату;  T     -  12-16  год,  а  при
                                       1/2
недостатності нирок - до 25-30 год; метаболізується в печінці, 65%
прийнятої дози препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів,
20%  -  з  фекаліями;  гіпотензивний  ефект настає через 30-60 хв,
досягає максимуму через 2-4 год і триває 6-10 год.
     Показання до застосування ЛЗ:  АГ,  у тому числі гіпертонічні
кризи.
     Спосіб застосування   та  дози  ЛЗ:  призначають  внутрішньо,
починаючи  з  0,075  мг  2-3  р/добу;  якщо  гіпотензивний   ефект
недостатній, разову   дозу  збільшують  через  кожні  1-2  дні  на
0,0375 мг до  0,15-0,3  мг  на  прийом  3-4  р/добу;  при  проявах
атеросклерозу   судин   мозку,  коли  можлива  гіперчутливість  до
препарату,  його застосовують з початкової дози 0,0375 мг;  МДД  -
0,3-0,45  мг;  іноді  дозу  препарату  доводять до 1,2-1,5 мг (під
суворим медичним контролем!);  тривалість лікування - від  кількох
тижнів  до  6-12  місяців  і  більше  залежно  від  ефективності і
сприйнятливості препарату;  при  тривалому  лікуванні  призначають
щоденно не більше 2 табл. клонідину по 0,000075 г (0,075 мг).
     Побічна дія та ускладнення при застосуванні  ЛЗ:  тахікардія,
сухість  у  роті,  запор,  головний біль;  у перші дні відзначають
також седативну дію, відчуття втоми, сонливість.
     Протипоказання до   застосування   ЛЗ:   період   вагітності;
кардіогенний  шок,   артеріальна   гіпотензія,   внутрішньосерцева
блокада,  брадикардія  з  ЧСС  до  50 уд/хв,  виражені зміни судин
мозку,  виражена  депресія,   пацієнти,   робота   яких   потребує
підвищеної психічної та рухової реакції.
     Форми випуску ЛЗ:  табл. по 0,075 мг N 100; табл. по 0,075 мг
N 10 х 5
     Умови та термін зберігання ЛЗ: термін придатності - 4 роки.
     Торгова назва:
     I. Клофелін, ВАТ "Луганський ХФЗ"
     Клофелін, ТОВ "Агрофарм"
     Клофелін, АТ "Галичфарм"
     Клофелін-Дарниця , ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
     Клофелін- Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
     Клофелін-М, Харківське  державне  фармацевтичне  підприємство
"Здоров'я народу"
     II. Гемітон(R) 0,075, "AWD.pharma GmbH & Co.KG", Німеччина
 
     - Метилдопа (Methyldopa)*
     Фармакотерапевтична група:  C02AB01 - антиадренергічні засоби
з центральним механізмом дії.
     Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: гіпотензивна.
     Фармакодинаміка, фармакокінетика,    біоеквівалентність   для
аналогів: діє на центральні механізми регуляції АТ; проникає через
гематоенцефалічний    бар'єр;    метаболізується    з   утворенням
(альфа)-метилнорадреналіну, що  в  ЦНС   стимулює   постсинаптичні
(альфа)-адренорецептори нейронів стовбура мозку,  що призводить до
пригнічення  вазомоторного   центру;   гіпотензивний   ефект   при
довгостроковому   прийомі   пов'язаний   із  зниженням  загального
периферичного опору судин;  хвилинний  об'єм  крові  змінює  мало;
підвищує  швидкість  клубочкової фільтрації та нирковий кровообіг,
знижує рівень  реніну  в  плазмі  крові;  викликає  також  помірне
зменшення  серцевого  викиду  та  ЧСС;  дія препарату проявляється
через 2  год  після  застосування  та  триває  24-48  год;   після
внутрішнього застосування   абсорбується   у   ШКТ  приблизно  50%
препарату; зв'язування з білками - до 20%;  до 10%  прийнятої дози
метаболізується з    утворенням    (альфа)-метилдофи,    а   потім
(альфа)-метилнорадреналіну; приблизно 70%  абсорбованого препарату
виводиться з сечею у виді метилдопи та його сульфокон'югатів;  при
довгостроковому прийомі  препарат  може  кумулювати  в  організмі;
T    - не більше 8 год; при нирковій недостатності - подовжується;
 1/2
після внутрішнього  прийому  повна  елімінація  відбувається через
36 год; видаляється при гемодіалізі, перитоніальному діалізі.
     Показання до   застосування  ЛЗ:  АГ  легка  та  помірна;  АГ
вагітних.
     Спосіб застосування та дози ЛЗ:  здебільшого початковою дозою
метилдопи для дорослих є 250 мг  (1  табл.)  2-3  р/добу  протягом
перших двох  днів;  потім  добову дозу можна збільшувати на 250 мг
(1 табл.) через  кожні  2  дні  до  досягнення  адекватного  рівня
зниження АТ;  при необхідності підвищують дозу до 1-1,5 г на добу;
МДД для дорослих  -  3,0  г  (12  табл);  дітям  при  необхідності
призначають метилдопу    починаючи    з   10   мг/кг   маси   тіла
(в 2-4 прийоми),  потім дозу підбирають індивідуально, залежно від
отриманого ефекту; МДД для дітей - 65 мг/кг маси тіла.
     Побічна дія   та    ускладнення    при    застосуванні    ЛЗ:
серцево-судинна   система   -  периферичні  набряки,  ортостатична
гіпотензія,  брадикардія;  ЦНС  -  головний  біль,  запаморочення,
слабкість,  сонливість,  с-м  паркінсонізму,  галюцинації;  ШКТ  -
нудота,  блювання,  сухість у  роті,  діарея,  запор,  панкреатит,
порушення функції печінки, жовтуха, коліт; система кровотворення -
лейкопенія  та  тромбоцитопенія,  аутоімунна  гемолітична  анемія;
ендокринна  система - гінекомастія,  галакторея,  зниження лібідо,
імпотенція; АР-екзантема;  гарячка, міалгія, артралгії, вовчаковий
с-м.
     Протипоказання до застосування  ЛЗ:  активна  форма  гепатиту
та/або  печінкова  недостатність,  цироз;  аутоімунна  гемолітична
анемія; феохромоцитома; гіперпролактинемія; порфірія; депресія.
     Форми випуску ЛЗ: табл. по 250 мг.
     Умови та термін зберігання ЛЗ:  зберігати при температурі від
15 до 25 град.С; термін придатності - 4 роки.
     Торгова назва:
     II. Допегіт, "Egis" Pharmaceutical Ltd, Угорщина
 
             6.3. Агоністи імідазолінових рецепторів
 
     - Моксонідин (Moxonidine)*
     Фармакотерапевтична група:  C02AC05 - антиадренергічний засіб
з центральним механізмом дії. Агоніст імідазолінових рецепторів.
     Основна фармакотерапевтична дія: антигіпертензивна.
     Фармакодинаміка, фармакокінетика,    біоеквівалентність   для
аналогів:     відрізняється     від     інших      симпатолітичних
антигіпертензивних   засобів   відносно  низькою  спорідненістю  з
відомими постсинаптичними (альфа) -адренорецепторами у  порівнянні
                                 2
з  імідазоліновими  рецепторами,  завдяки  чому седативний ефект і
сухість у  роті  при  застосуванні  моксонідину  виникають  рідко;
викликає  зменшення  системного  периферичного  судинного  опору і
зниження АТ;  підвищує індекс чутливості до інсуліну у пацієнтів з
ожирінням,   резистентністю  до  інсуліну  і  помірною  АГ;  після
внутрішнього прийому  швидко  (C      -  1  год)  і майже повністю
                                макс
абсорбується з верхніх відділів ШКТ;  за 24 год 78% загальної дози
виводиться  з  сечею  у вигляді незміненого моксонідину і 13%  - у
вигляді дегідрогенізованого моксонідину;  інші метаболіти  в  сечі
становлять  8%  дози;  менше  1%  виводиться  з  калом;  абсолютна
біодоступність становить близько 88%;  прийом їжі  не  впливає  на
фармакокінетику;  зв'язування  з  білками  плазми  становить 7,2%;
виведення моксонідину і його метаболітів є досить швидким (T     -
                                                            1/2
2,5  і  5  год  відповідно);  у  літніх  осіб спостерігалися зміни
фармакокінетики,  найімовірніше через знижений рівень  метаболізму
і/або декілька більшу біодоступність. однак ці зміни не вважаються
клінічно значущими;  виведення моксонідину значною мірою  залежить
від   кліренсу   креатиніну;   у   хворих   з   помірною  нирковою
недостатністю  (швидкість  клубочкової  фільтрації  30-60   мл/хв)
стабільна  концентрація  у  плазмі і T    приблизно в 2 і 1,5 рази
                                      1/2
вище,  відповідно,  ніж у пацієнтів з  нормальною  функцією  нирок
(швидкість  клубочкової фільтрації > 90 мл/хв);  у хворих з тяжкою
нирковою недостатністю     (швидкість    клубочкової    фільтрації
30 мл/хв)  стабільна  концентрація  в  плазмі  і  T      приблизно
                                                   1/2
в 3  рази  вище;  на  термінальних  стадіях ниркової недостатності
(швидкість клубочкової  фільтрації  <  10  мл/хв)  у  хворих,  які
знаходяться на гемодіалізі, стабільна концентрація в плазмі і T
                                                               1/2
приблизно в 6 і 4 рази  вище,  відповідно;  в  усіх  групах  C
                                                              макс
моксонідину  тільки  у  1,5-2  рази  вище;  дозу  моксонідину  для
пацієнтів з нирковою недостатністю слід  підбирати  індивідуально;
під час гемодіалізу моксонідин видаляється незначною мірою.
     Показання для застосування ЛЗ: АГ.
     Спосіб застосування  та  дози  ЛЗ:  для   дорослих   звичайна
початкова  доза  -  0,2 мг 1 р/добу,  а максимальна - 0,6 мг у два
прийоми;  максимальна разова доза - 0,4 мг;  дозу  слід  підбирати
індивідуально;  препарат можна приймати незалежно від прийому їжі;
для хворих з помірною або тяжкою нирковою недостатністю,  а  також
для тих,   хто   перебуває   на   гемодіалізі,  початкова  доза  -
0,2 мг/добу;  за  необхідності  і  у  разі  доброї   переносимості
препарату дозу можна підвищити до 0,4 мг/добу.
     Побічна дія та ускладнення при  застосуванні  ЛЗ:  сухість  у
роті,   головний   біль,   запаморочення,  сонливість  і  загальну
слабкість;  ці симптоми часто  зменшуються  після  кількох  тижнів
лікування; рідко - безсоння, гіпотензія, нудота, шкірні висипання,
свербіж шкір, ангіоневротичний набряк.
     Протипоказання до   застосування   ЛЗ:   гіперчутливість   до
препарату;  СССВ  або  брадикардія  в  спокої  нижче  50   уд./хв;
годування   груддю;  не  рекомендований  для  лікування  пацієнтів
молодше 18 років.
     Форми випуску  ЛЗ:  табл.,  вкриті  плівковою  оболонкою,  по
0,2 мг, по 0,3 мг, по 0,4 мг.
     Умови та термін зберігання ЛЗ:  табл. по 0,2 мг зберігати при
t не вище 25 град.С;  термін придатності - 2 роки; табл. по 0,3 мг
і 0,4 мг - зберігати при t не вище 30 град.С, термін придатності -
3 роки.
     Торгова назва:
     II. Моксогама(R), "Woerwag Pharma GmbH & Co. KG", Німеччина
     Фізіотенс(R), "Solvay    Pharmaceuticals    GmbH";    "Solvay
Pharmaceuticals"    для     "Solvay     Pharmaceuticals     GmbH",







Последние новости

 
Курсы НБ Украины
Запрашиваемая страница не найдена
Валюта
USD
EUR
RUB
PLN
BYR
Реклама
Реклама



Наша кнопка